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Antibiotiques semigénératifs Roxithromycine Cas 80214-83-1

Antibiotiques semigénératifs Roxithromycine Cas 80214-83-1

    Type de paiement: L/C,T/T,D/P
    Terms of Trade: FOB,CFR,CIF,CPT,CIP
    Délai de livraison: 10 jours
    Détails d'emballage: Tambour 200L / PE
    productivité: 2000MT/A
    marque: YFL
    transport: Ocean,Air
    Lieu d'origine: Shandong Prov.
    Capacité d'approvisionnement: 2000MT/A
    Hafen: Shanghai,Beijing,Qingdao

Description du produit

Utilisation et synthèse du céfotaxime

Description Comme les autres céphalosporines de troisième génération, elle possède une excellente activité anti-Gram-négative et est utile en institution. Il a un groupe acétoxy métaboliquement vulnérable attaché au C-3 et perd environ 90% de son activité lorsqu'il est hydrolysé. Cette caractéristique métabolique complique également les données pharmacocinétiques, car les deux formes actives sont présentes et ont des propriétés différentes. Le céfotaxime doit être protégé de la chaleur et de la lumière et peut légèrement colorer sans perte significative de puissance. Comme les autres céphalosporines de troisième génération, le céfotaxime a moins d'activité contre les staphylocoques, mais a une plus grande activité contre les organismes à Gram négatif.

Créateur Claforan, Hoechst-Roussel, W. Allemagne, 1980

Utilise l'antibiotique céphalosporine

Utilisations Cefotaxime a un large spectre d'utilisation antibicrobienne. Il agit de manière bactéricide. Il est très actif vis-à-vis des microorganismes Gram négatifs (E. coli, Citrobacter, Proteus mirabilis, P. indole, Providencia, Klebsiella, Serratia), et quelques souches de Pseudomonas, H. influenzae résistantes à d'autres antibiotiques. Le céfotaxime est moins actif vis-à-vis des streptocoques, des pneumocoques, des méningocoques, des gonocoques et des bactéroïdes. Il est résistant à la majorité des bêta-lacatamases des micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs.

Ce médicament est utilisé pour les infections bactériennes graves causées par des micro-organismes sensibles au médicament telles que la péritonite, la septicémie, les infections abdominales, les infections du bassin mineur, les infections des voies respiratoires inférieures, les voies urinaires, les os, les articulations, la peau, les tissus mous et les plaies et brûlures infectées. Les synonymes de ce médicament sont claforan, zarivis et autres.

Procédé de fabrication Une solution de 8 g de bicarbonate de sodium dans environ 20 ml d'éthanol a été progressivement ajoutée à 45,55 g de 3-acétoxyméthyl-7- [2- (2-amino-4- thiazolyl) -2-méthoxyiminoacétamido] -ceph- De l'acide 3-eme-4-carboxylique dans 100 ml d'eau distillée et 80 ml supplémentaires d'éthanol et 4,5 g de charbon actif y ont été ajoutés. Le mélange a été agité pendant 5 minutes et a été filtré. Le filtre a été rincé à l'éthanol et le filtrat a été évaporé à sec sous pression réduite. Le résidu a été repris dans 100 ml d'éthanol et évaporé à nouveau à sec. Le résidu a été dissous dans 100 ml de methanol et la solution a été versée dans 2 1 d'acétone. Le mélange a été agité vigoureusement et a été filtré sous vide. Le produit récupéré est rincé à l'acétone puis à l'éther et séché sous pression réduite pour obtenir 43,7 g d'un produit blanc qui se réhydrate à l'air pour obtenir un poids final de 45,2 g de 3-acétoxyméthyl-7- [2- (2-amino -4-thiazolyl) -2- méthoxyiminoacétamido] -ceph-3-eme-4-carboxylate.

Nom de marque Claforan (Sanofi Aventis).

Antibiotique à fonction thérapeutique

Activité antimicrobienne Les groupes aminothiazoyle et méthoximino en position 7-amino confèrent, respectivement, une activité puissante contre de nombreux bâtonnets Gram-négatifs et cocci et une stabilité à la plupart des β-lactamases. Ps. aeruginosa, Sten. la maltophilie et les autres pseudomonades sont souvent résistantes. Brucella melitensis et certaines souches de Nocardia asteroides sont sensibles. L'activité contre L. monocytogenes et B. fragilis est faible.

Résistance acquise De nombreuses entérobactéries résistantes à d'autres agents b-lactamines sont sensibles, mais une sélection de souches résistantes avec des céphalosporinases chromosomiques de classe C moléculaires déréprimées peut se produire. Les bacilles à Gram négatif produisant des variantes des enzymes TEM (pp. 230–231) sont résistants.

Pharmacocinétique Cmax 500 mg intramusculaire: 10–15 mg / L après 0,5–1 h

1 g intraveineux (perfusion de 15 min): 90 mg / L en fin de perfusion

Demi-vie plasmatique: environ 1 h

Volume de distribution: 32–37 L

Liaison aux protéines plasmatiques: c. 40%

Distribution

Il est largement distribué, atteignant des concentrations thérapeutiques dans les expectorations, les tissus pulmonaires, le liquide pleural, le liquide péritonéal, le tissu prostatique et l'os cortical. Chez les patients recevant 2 g toutes les 8 h, les concentrations moyennes dans le LCR dans la méningite aseptique étaient de 0,8 mg / L. Des niveaux de 2 à 15 mg / L peuvent être trouvés dans le LCR en présence d'inflammation après des doses de 50 mg / kg par perfusion intraveineuse de 30 min. Une dose intraventriculaire unique de 40 mg / kg a produit des niveaux à 2, 4 et 6 h de 6,4, 5,7 et 4,5 mg / L, respectivement.

Métabolisme

Environ 15 à 25% d'une dose sont métabolisés par les estérases hépatiques en la forme désacétyle, qui peut avoir une certaine importance clinique en raison de sa concentration dans la bile et de son accumulation en cas d'insuffisance rénale. Le désacétylcefotaxime a environ 10% de l'activité du parent contre les entérobactéries, moins contre Staph. aureus. Sa demi-vie chez les sujets normaux est d'environ 1,5 h.

Excrétion

L'élimination se fait principalement par voie rénale, plus de la moitié de la dose étant récupérée dans l'urine au cours des 24 premières heures, environ 25% sous forme de dérivé désacétyle. L'excrétion est diminuée par le probénécide et diminue dans l'insuffisance rénale avec accumulation du métabolite. Chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 3 et 10 ml / min, la demi-vie plasmatique est passée à 2,6 h tandis que celle du métabolite a augmenté à 10 h.

Utilisation clinique Le céfotaxime est largement utilisé chez les patients neutropéniques, les infections respiratoires, la méningite, la septicémie intra-abdominale, l'ostéomyélite, la fièvre typhoïde, les infections des voies urinaires, la septicémie néonatale et la gonorrhée.

Effets secondaires Des effets secondaires hématologiques et dermatologiques mineurs communs aux céphalosporines du groupe 4 ont été décrits. Surinfection avec Ps. aeruginosa au cours du traitement. Des cas occasionnels de colite pseudomembraneuse ont été rapportés.

Synthèse chimique Céfotaxime, α-O-méthyloxime acétate (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) - glyoxylamido] -3- (hydroxyméthyl) -8-oxo-5-thia-1- l'acide azabicyclo [4.2.0] oct-2-én-2-carboxylique (32.1.2.56), est synthétisé par acylation de l'acide 7-aminocéphalosporanique avec l'acide 2- (2-amino-4-thiazolyl) -2-méthoxyiminoacétique, qui est protégé au niveau du groupe amino par une protection trityle (32.1.2.54). Après avoir éliminé la protection trityle du produit résultant (32.1.2.55) avec de l'acide formique dilué, le céfotaxime souhaité (32.1.2.56) est formé. L'ester éthylique de l'acide 2- (2-amino-4-thiazolyl) -2-méthoxyminoacétique nécessaire à cette synthèse, ainsi qu'à la synthèse d'un certain nombre d'autres antibiotiques de la série des céphalosporines, est synthétisé à partir de l'ester acétoacétique. La nitrosation de l'ester acétoacétique avec de l'acide nitreux donne l'ester isonitrosoacétoacétique (32.1.2.49). Une O-méthylation du groupe hydroxyle du produit obtenu avec du diméthylsulfate en présence de carbonate de potassium donne le 2- (méthoxyimino) acétoacétate d'éthyle (32.1.2.50).

La bromation du produit résultant avec du brome dans du chlorure de méthylène en présence d'acide p-toluènesulfonique donne l'ester 4-bromo-2-méthoxyiminoacétoacétique (32.1.2.51). La réaction de celle-ci avec la thiourée selon le schéma classique de préparation de thiazoles à partir de composés a-bromocarbonyle et de thioamides donne l'ester éthylique d'acide 2- (2-amino-4-thiazolyl) -2-méthoxyiminoacétique (32.1.2.52). La réaction avec le triphénylchlorométhane en présence de triéthylamine conduit à une protection trityle du groupe amino, formant l'ester éthylique de l'acide 2- (2-tritylamino-4-thiazolyl) -2-méthoxyminoacétique (32.1.2.52), qui est hydrolysé en l'acide (32.1.2.54) utilisant de l'hydroxyde de sodium. L'acide résultant (32.1.2.54), comme cela a déjà été indiqué, est utilisé pour l'acylation de l'acide 7-aminocéphalosporanide en présence de dicyclohexylcarbodiimide, donnant du céfotaxime tritylé, α-O-méthyloxime acétate 7- [2- (2- tritylamino) - Acide 4-thiazolyl-glycoxylamido] -3- (hydroxyméthyl) -8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-én-2-carboxylique (32.1.2.55). Enfin, l'élimination de la protection trityle du produit synthétisé (32.1.2.55) à l'aide d'acide formique dilué donne du céfotaxime (32.1.2.56).

Shandong YunFengLian Chemical Co.,Ltd

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 Shandong Yunfenglian Chemical Co., Ltd. est une entreprise de haute technologie moderne et complète intégrant la R&D, la production et la vente de produits chimiques fins contenant du fluor, de nouveaux matériaux chimiques et d'API. L'entreprise se concentre sur le domaine de la chimie fine haut de gamme. Les produits de base sont positionnés dans les produits chimiques fins contenant du fluor, et l'accent est mis sur le développement d'intermédiaires pharmaceutiques / pesticides contenant du fluor, de nouveaux matériaux chimiques et des API. L'entreprise attache une grande importance à la recherche et au développement de nouveaux produits et à des exigences strictes en matière de qualité des produits. Pendant longtemps, les produits de la société ont été favorisés par les clients nationaux et étrangers pour leur qualité stable et leurs prix raisonnables. Nous continuerons à fournir la meilleure qualité de produit et la plus raisonnable Les prix des produits et le service le plus enthousiaste pour répondre à vos besoins et créer notre réputation.

Info de Compagnie

  • Nom de la compagnie: Shandong YunFengLian Chemical Co.,Ltd
  • représentant: Ms,Zhu
  • Produit / Service: Bromodifluoroacétate d'éthyle , Ethy 2-fluoroacetoacetate , 2 2-Difluoroéthanol , Acide chlorodifluoroacétique , Chlorodifluoroacétate d'éthyle , 2 2 2-trifluoroacétamide
  • Capital: 5000,000RMB
  • Année d'Etablissement: 2020
  • Volume total annuel des ventes (en millions de US $): Above US$100 Million
  • Pourcentage des exportations: 91% - 100%
  • Total volume d'achat annuel (en millions de US $): Above US$100 Million
  • Nombre de Lignes de Production: Above 20
  • NombrNombre du Personnel de R&e du Personnel de R&D: 21 -30 People
  • Nombre du Personnel de QC: 21 -30 People
  • Service d'OEM fourni: yes
  • Superficie de l'Usine (mètre carré): 5,000-10,000 square meters
  • Adresse de l'Usine: ZhongRun Centry Center,No.12111,JingShi Road,LiXia District
  • Personne À Contacter: Ms. Bonnie
  • Numéro De Téléphone: +86-531-88287585
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