200 Mcg Misoprostol Tablet
Informations de base
Modèle: mis-1
Description du produit
Modèle NO: mis-1 Mode d'utilisation: Pour l'administration orale État: solide Type: Produits biologiques Couleur: selon vos besoins Spécification: 200mcg Code SH: 2923900090 Application: Médecine interne Convient pour: Personnes âgées, Forme adulte: Tablette Technologie pharmaceutique: Synthèse chimique Marque: OEM Origine: China Misoprostol Tablet 200 mcg
Paquet: 10 comprimés oraux par ampoule
Le misoprostol est un liquide visqueux hydrosoluble, chimiquement décrit comme (±) méthyl 11a, 16-dihydroxy-16-méthyl-9-oxoprost-13E-en-1-oate.
Chaque comprimé de misoprostol pour administration orale contient 100 mcg ou 200 mcg de misoprostol et contient les ingrédients inactifs suivants:
Huile de poudre hydrogénée, hypromellose, cellose microcristalline et glycolate d'amidon sodique.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacocinétique
Le misoprostol est largement absorbé et subit une désestérification rapide à son acide libre, responsable de son activité clinique et, contrairement au composé parent, est détectable dans le plasma. La chaîne latérale alpha subit une oxydation bêta et la chaîne latérale bêta subit une oxydation omega suivie d'une réduction de la cétone pour donner des analogues prostaglandine F.
Chez les volontaires normaux, le misoprostol est rapidement absorbé après administration orale avec un Tmax d'acide misoprostol de 12 ± 3 minutes et une demi-vie terminale de 20 à 40 minutes.
Il existe une forte variabilité des taux plasmatiques d'acide misoprostol entre les études et à l'intérieur, mais les valeurs moyennes après une seule dose présentent une relation linéaire avec une dose de 200 à 400 mcg. Aucune accumulation d'acide misoprostol n'a été notée dans des études à doses multiples; L'état stationnaire du plasma a été atteint dans les deux jours.
Les concentrations plasmatiques maximales d'acide misoprostol diminuent lorsque la dose est prise avec les aliments et la disponibilité totale de l'acide misoprostol est réduite par l'utilisation d'antiacides concomitants. Les essais cliniques ont été effectués avec un antiacide concomitant, mais cet effet ne semble pas être cliniquement important.
Après administration orale de misoprostol radiomarqué, environ 80% de la radioactivité détectée apparaît dans les urines. Les études pharmacocinétiques chez des patients ayant des degrés divers d'insuffisance rénale ont montré un doublement approximatif de T 1/2, C max et AUC par rapport aux normales, mais aucune corrélation claire entre le degré d'altération et l'ASC. Chez les sujets de plus de 64 ans, l'ASC pour l'acide misoprostol est augmentée. Aucun ajustement posologique de routine n'est recommandé chez les patients plus âgés ou chez les patients atteints d'insuffisance rénale, mais la posologie peut être réduite si la dose habituelle n'est pas tolérée.
Le misoprostol n'affecte pas les enzymes de la fonction mixte hépatique oxydase (cytochrome P-450) chez les animaux.
Les études sur l'interaction médicamenteuse entre le misoprostol et plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens n'ont montré aucun effet sur la cinétique de l'ibuprofène ou du diclofénac et une diminution de 20% de l'AUC d'aspirine, pas considéré comme cliniquement significatif.
La liaison de la protéine sérique à l'acide misoprostol est inférieure à 90% et indépendante de la concentration dans la gamme thérapeutique.
Pharmacodynamique
Le misoprostol comporte à la fois des agents antisecrétaires (inhibant la sécrétion d'acide gastrique) et (chez les animaux) des propriétés protectrices de la muqueuse. Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines et une déficience des prostaglandines dans la muqueuse gastrique peut entraîner une diminution de la sécrétion de bicarbonate et de mucus et peut contribuer au dommage muqueux causé par ces agents. Le misoprostol peut augmenter la production de bicarbonate et de mucus, mais chez l'homme, cela a été montré à des doses de 200 mcg et plus qui sont également antisecrétaires. Il n'est donc pas possible de dire si la capacité du misoprostol à réduire le risque d'ulcère gastrique résulte de son effet antisécrétoire, de son effet protecteur muqueux ou des deux.
Des études in vitro sur des cellules pariétales canines utilisant de l'acide misoprostol tritiated comme ligand ont conduit à l'identification et la caractérisation de récepteurs spécifiques de prostaglandine. La liaison aux récepteurs est saturable, réversible et stéréospécifique. Les sites ont une grande affinité pour le misoprostol, pour son métabolite acide et pour d'autres prostaglandines de type E, mais pas pour les prostaglandines F ou I et d'autres composés non apparentés, tels que l'histamine ou la cimétidine. L'affinité du site récepteur pour le misoprostol est bien corrélée à un indice indirect d'activité antisecrétaire. Il est probable que ces récepteurs spécifiques permettent au misoprostol pris avec des aliments d'être efficaces sur le plan topique, malgré les concentrations sériques plus faibles atteintes.
Le misoprostol produit une diminution modérée de la concentration de pepsine pendant les conditions basales, mais pas pendant la stimulation de l'histamine. Il n'a pas d'effet significatif sur la gaztrine à jeun ou post-prandial ni sur la production de facteurs intrinsèques
Effets sur la sécrétion d'acide gastrique
Le misoprostol, compris entre 50 et 200 mcg, inhibe la sécrétion d'acide gastrique basale et nocturne et la sécrétion d'acide en réponse à une variété de stimuli, y compris les repas, l'histamine, la pentagastrine et le café. L'activité est apparente 30 minutes après l'administration orale et persiste pendant au moins 3 heures. En général, les effets de 50 mcg ont été modestes et plus courts, et seule la dose de 200 mcg a eu des effets importants sur la sécrétion nocturne ou sur l'histamine et la sécrétion stimulée par les repas
Effets utérins
On a montré que le misoprostol produisait des contractions utérines pouvant mettre en danger la grossesse.
Autres effets pharmacologiques
Le misoprostol ne produit pas d'effets cliniquement significatifs sur les taux sériques de prolactine, de gonadotropines, d'hormone stimulant la thyroïde, de thyroxine, de cortisol, d'hormones gastro-intestinales (somatostatine, gastrine, polypeptide intestinal vasoactif et motiline), de la créatinine ou de l'acide urique. La vidange gastrique, la compétence immunologique, l'agrégation plaquettaire, la fonction pulmonaire ou le système cardiovasculaire ne sont pas modifiés par des doses recommandées de misoprostol.
Paquet: 10 comprimés oraux par ampoule
| Specification | 200mcg |
Le misoprostol est un liquide visqueux hydrosoluble, chimiquement décrit comme (±) méthyl 11a, 16-dihydroxy-16-méthyl-9-oxoprost-13E-en-1-oate.
Chaque comprimé de misoprostol pour administration orale contient 100 mcg ou 200 mcg de misoprostol et contient les ingrédients inactifs suivants:
Huile de poudre hydrogénée, hypromellose, cellose microcristalline et glycolate d'amidon sodique.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacocinétique
Le misoprostol est largement absorbé et subit une désestérification rapide à son acide libre, responsable de son activité clinique et, contrairement au composé parent, est détectable dans le plasma. La chaîne latérale alpha subit une oxydation bêta et la chaîne latérale bêta subit une oxydation omega suivie d'une réduction de la cétone pour donner des analogues prostaglandine F.
Chez les volontaires normaux, le misoprostol est rapidement absorbé après administration orale avec un Tmax d'acide misoprostol de 12 ± 3 minutes et une demi-vie terminale de 20 à 40 minutes.
Il existe une forte variabilité des taux plasmatiques d'acide misoprostol entre les études et à l'intérieur, mais les valeurs moyennes après une seule dose présentent une relation linéaire avec une dose de 200 à 400 mcg. Aucune accumulation d'acide misoprostol n'a été notée dans des études à doses multiples; L'état stationnaire du plasma a été atteint dans les deux jours.
Les concentrations plasmatiques maximales d'acide misoprostol diminuent lorsque la dose est prise avec les aliments et la disponibilité totale de l'acide misoprostol est réduite par l'utilisation d'antiacides concomitants. Les essais cliniques ont été effectués avec un antiacide concomitant, mais cet effet ne semble pas être cliniquement important.
Après administration orale de misoprostol radiomarqué, environ 80% de la radioactivité détectée apparaît dans les urines. Les études pharmacocinétiques chez des patients ayant des degrés divers d'insuffisance rénale ont montré un doublement approximatif de T 1/2, C max et AUC par rapport aux normales, mais aucune corrélation claire entre le degré d'altération et l'ASC. Chez les sujets de plus de 64 ans, l'ASC pour l'acide misoprostol est augmentée. Aucun ajustement posologique de routine n'est recommandé chez les patients plus âgés ou chez les patients atteints d'insuffisance rénale, mais la posologie peut être réduite si la dose habituelle n'est pas tolérée.
Le misoprostol n'affecte pas les enzymes de la fonction mixte hépatique oxydase (cytochrome P-450) chez les animaux.
Les études sur l'interaction médicamenteuse entre le misoprostol et plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens n'ont montré aucun effet sur la cinétique de l'ibuprofène ou du diclofénac et une diminution de 20% de l'AUC d'aspirine, pas considéré comme cliniquement significatif.
La liaison de la protéine sérique à l'acide misoprostol est inférieure à 90% et indépendante de la concentration dans la gamme thérapeutique.
Pharmacodynamique
Le misoprostol comporte à la fois des agents antisecrétaires (inhibant la sécrétion d'acide gastrique) et (chez les animaux) des propriétés protectrices de la muqueuse. Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines et une déficience des prostaglandines dans la muqueuse gastrique peut entraîner une diminution de la sécrétion de bicarbonate et de mucus et peut contribuer au dommage muqueux causé par ces agents. Le misoprostol peut augmenter la production de bicarbonate et de mucus, mais chez l'homme, cela a été montré à des doses de 200 mcg et plus qui sont également antisecrétaires. Il n'est donc pas possible de dire si la capacité du misoprostol à réduire le risque d'ulcère gastrique résulte de son effet antisécrétoire, de son effet protecteur muqueux ou des deux.
Des études in vitro sur des cellules pariétales canines utilisant de l'acide misoprostol tritiated comme ligand ont conduit à l'identification et la caractérisation de récepteurs spécifiques de prostaglandine. La liaison aux récepteurs est saturable, réversible et stéréospécifique. Les sites ont une grande affinité pour le misoprostol, pour son métabolite acide et pour d'autres prostaglandines de type E, mais pas pour les prostaglandines F ou I et d'autres composés non apparentés, tels que l'histamine ou la cimétidine. L'affinité du site récepteur pour le misoprostol est bien corrélée à un indice indirect d'activité antisecrétaire. Il est probable que ces récepteurs spécifiques permettent au misoprostol pris avec des aliments d'être efficaces sur le plan topique, malgré les concentrations sériques plus faibles atteintes.
Le misoprostol produit une diminution modérée de la concentration de pepsine pendant les conditions basales, mais pas pendant la stimulation de l'histamine. Il n'a pas d'effet significatif sur la gaztrine à jeun ou post-prandial ni sur la production de facteurs intrinsèques
Effets sur la sécrétion d'acide gastrique
Le misoprostol, compris entre 50 et 200 mcg, inhibe la sécrétion d'acide gastrique basale et nocturne et la sécrétion d'acide en réponse à une variété de stimuli, y compris les repas, l'histamine, la pentagastrine et le café. L'activité est apparente 30 minutes après l'administration orale et persiste pendant au moins 3 heures. En général, les effets de 50 mcg ont été modestes et plus courts, et seule la dose de 200 mcg a eu des effets importants sur la sécrétion nocturne ou sur l'histamine et la sécrétion stimulée par les repas
Effets utérins
On a montré que le misoprostol produisait des contractions utérines pouvant mettre en danger la grossesse.
Autres effets pharmacologiques
Le misoprostol ne produit pas d'effets cliniquement significatifs sur les taux sériques de prolactine, de gonadotropines, d'hormone stimulant la thyroïde, de thyroxine, de cortisol, d'hormones gastro-intestinales (somatostatine, gastrine, polypeptide intestinal vasoactif et motiline), de la créatinine ou de l'acide urique. La vidange gastrique, la compétence immunologique, l'agrégation plaquettaire, la fonction pulmonaire ou le système cardiovasculaire ne sont pas modifiés par des doses recommandées de misoprostol.
Groupes de Produits : Médicament gastro-intestinal
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